Разработчики лекарственных препаратов против ожирения потерпели три основные неудачи, однако потенциальные дивиденды от возможного изобретения такого лекарства для нашего мира, где количество тучных людей стремительно растет, настолько высоки, что попытки и поиски панацеи вряд ли когда-либо прекратятся.

После вложения определенной суммы (по слухам, исчислявшейся в сотнях миллионов евро) и огромных ожиданий от запуска в продажу препарата «римонабант» в 2006 году, французская фармацевтическая корпорация Sanofi-Aventis потерпела фиаско, в 2008 году лицензия на его продажу была приостановлена. Римонабант (торговое название – Акомплия, в России и США – Зимулти) столкнулся с рядом жестких предупреждений от европейских наблюдательных советов касательно возможных психиатрических побочных эффектов, включая депрессию. В октябре 2008 года Европейское Агентство лекарственных средств (EMEA) рекомендовало отозвать римонабант из продажи по Европе. Не получил препарат одобрения и на американском рынке.

В том же 2008 году американский фармацевтический гигант Pfizer прекратил тестирование опытного образца препарата под названием СР-945548 на последнем этапе его разработки в связи с законодательными препятствиями. «Соотношение рисков и пользы в данном классе медицинских препаратов было хуже, чем ожидалось, потому допуск на рынок получен не был», сказала Катрин Болок, представитель французского филиала компании Pfizer.

Вслед за Pfizer еще одна американская фармацевтическая компания Merck & Co. прекратила исследования и отказалась от разработки своего экспериментального препарата «таранабант» в связи с существенными побочными эффектами от больших доз этого препарата.

Главные причины ожирения давно и хорошо известны – это чрезмерное потребление жирной или сладкой пищи и сидячий образ жизни. Однако молекулярный механизм, обуславливающий ожирение, пока неясен и есть подозрение, что он еще более сложен, чем предполагалось. Лечение ожирения ограничивается несколькими вариантами – от изменения образа жизни до медикаментозного лечения и операций по шунтированию желудка. Увы, на сегодняшний день перспективные разработки в сфере медикаментозного лечения ожирения практически зашли в тупик.

Все три отвергнутых препарата принадлежат к группе под названием «антагонисты каннабиноидных рецепторов». Они воздействуют на центральную нервную систему также как и марихуана. Но вместо того, чтобы как марихуана обострять аппетит, данные препараты работают наоборот, подавляя желание поесть.

Андерс Сьодин, специалист по препаратам от ожирения в Копенгагенском университете, заявил, что антагонисты каннабиноидных рецепторов теперь дискредитированы как подход к разработке лекарственных средств. По его словам, каннабиноидные рецепторы не только регулируют аппетит, но и влияют на психическое состояние и эмоциональную стабильность. «Увы, но у нас сейчас осталось только два препарата – орлистат и сибутрамин», сказал Колин Уэйн, врач и председатель британской организации «Национальный Форум по проблемам ожирения».

Орлистат (также продается под названием Ксеникал или Алли) сдерживает абсорбцию жиров в кишечнике, блокируя панкреатические ферменты. Сибутрамин (Редуктил или Меридиа) воздействует на химическое вещество мозга – сератонин, который, как полагают, влияет на чувство голода или насыщения.

Оба препарата «очень эффективны», заявил Уэйн. Но, тем не менее, к ним прилагается список побочных эффектов, включая, например, как в случае с препаратом орлистат, риск того, что стул может внезапно стать жирным и маслянистым.
Рынок препаратов от ожирения очень привлекателен, потому ученые-разработчики продолжают искать все новые и новые, в том числе и неожиданные, подходы.

Согласно данным Всемирной Организации Здравоохранения, в 2005 году в мире насчитывалось 400 миллионов взрослых людей, страдающих от ожирения. Прогнозируется, что к 2015 году их число возрастет до 700 миллионов.

Несмотря на неутешительные результаты с медицинскими препаратами против ожирения, в лабораториях продолжают разрабатывать и исследовать потенциальных конкурентов препарату орлистат – это и ингибиторы липазы, и новые ингибиторы нейромедиаторов, которые уменьшают аппетит, и даже таблетки гидрогеля, которые расширяются в желудке, чтобы дать ощущение насыщения.

Однако даже если эти опытные образцы когда-либо получат допуск на рынок и попадут в продажу, оправдают ли они надежды людей, отчаявшихся потерять свои лишние килограммы? И что самое главное, будут ли они безопасны?

Тринадцать лет назад в 1997 году, поиск лекарств от ожирения вызвал огромные прения и разногласия, когда в США был запрещен фенфлурамин, подавляющее аппетит средство, из-за его побочных эффектов в виде развития пороков сердца. В 2008 году в он-лайн журнале BioMed Central было опубликовано исследование, показывающее влияние фенфлурамина на работу сердечных клапанов спустя 7 лет после его приема. Такие вопросы и проблемы, увы, только усложняют задачу поиска и разработки эффективных и безопасных препаратов от ожирения.

Ожирение – это огромная проблема, нарастающая как снежный ком, и люди хотят её быстрого решения. Однако в реальности её решение является весьма сложной задачей, поскольку пока не существует препаратов даже без минимальных побочных эффектов. Наблюдательные и регуляторные комитеты становятся все более требовательными и хотят видеть больше данных о побочных эффектах предлагаемых препаратов, а также о дополнительных преимуществах этих препаратов, например, чтобы помимо снижения веса они также и нормализовали давление.

«Вокруг нас немало тучных людей, и я не уверен, что хирургическое вмешательство – это выход для них», убежден Андерс Сьодин. «Потому существует необходимость в создании соответствующих лекарственных препаратов. Но, увы, производители не будут разрабатывать и тестировать новые препараты, не будучи уверенными в том, что они принесут им прибыль».